La tizanidina (TZ) è un’imidazolina che appartiene al gruppo degli agenti miorilassanti (MR) del quale fanno parte i farmaci in grado di decontrarre con differenti meccanismi d’azione la muscolatura scheletrica. La contrazione non fisiologica della muscolatura striata si verifica nel corso di numerose situazioni cliniche ed è generalmente causa di dolore.
I MR sono sempre più largamente impiegati in numerose patologie in ragione della loro efficacia e del buon profilo di sicurezza e tollerabilità.
La TZ, in particolare, è un agente farmacologico miotonolitico approvato dall’FDA per il trattamento della spasticità causata da patologie neurologiche a carattere cronico e degenerativo, come la sclerosi multipla, e da lesioni del midollo spinale.
La TZ agisce come MR a livello centrale e il suo effetto principale si esercita sul midollo spinale. In tale sede si comporta come agonista dei recettori α-2 adrenergici presinaptici diminuendo il rilascio di aminoacidi eccitatori, quali glutammato e aspartato, e inibendo così i motoneuroni post-sinaptici.